Wielce szanowna nitrogliceryna

Nie tak dawno firma Bayer z wielką pompą celebrowała 100-lecie aspiryny, tymczasem niepostrzeżenie minęła 150. rocznica wprowadzenia do lecznictwa nitrogliceryny.
   Choroby układu krążenia określane są niekiedy mianem współczesnej epidemii. W wielu rozwiniętych krajach świata są one główną przyczyną inwalidztwa i śmiertelności. Według danych statystycznych, z powodu chorób układu krążenia umiera więcej osób niż w przypadku wszystkich innych chorób razem wziętych. Niestety, wszystko wskazuje na to, że częstotliwość tych schorzeń będzie się nasilać wraz z rozwojem cywilizacji. Stres, pośpiech, nieprawidłowe odżywianie, palenie to z jednej strony atrybuty współczesności, zaś z drugiej bezpośrednie przyczyny nadciśnienia tętniczego czy choroby wieńcowej.

Trwa mimo postępu

   W czasie ostatniego ćwierćwiecza w diagnostyce i terapii układu krążenia dokonał się ogromny postęp. Wprowadzono nowe metody diagnostyczne, takie jak tomografia komputerowa czy magnetyczny rezonans jądrowy, opracowano nowe substancje lecznicze charakteryzujące się słabszymi działaniami niepożądanymi, zabiegi operacyjne na sercu i naczyniach stały się codziennością. Na tym tle, zsyntetyzowana w 1846 roku przez włoskiego chemika Ascamo Sobrero nitrogliceryna wydaje się substancją archaiczną, która powinna już dawno zająć zasłużone miejsce wśród innych pamiątek XIX-wiecznej medycyny. Tak się jednak nie dzieje - szacowna jubilatka jest stosowana w coraz bardziej nowoczesnych i wymyślnych postaciach leku.
   Nitrogliceryna jest chętnie przepisywana przez lekarzy w przypadku dusznicy bolesnej, zawału mięśnia sercowego, w nadciśnieniu tętniczym. Po podaniu nitrogliceryna wnika do wnętrza komórek mięśniówki gładkiej, gdzie jest rozkładana enzymatycznie, a powstający tlenek azotu powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych.

O czym należy wiedzieć

   Należy pamiętać, że działanie nitrogliceryny może się nasilać po spożyciu alkoholu lub zastosowaniu innych preparatów obniżających ciśnienie krwi. Szczególnie niebezpieczne jest równoczesne stosowanie nitrogliceryny i syldenafilu (viagry), gdyż może prowadzić do ciężkiego, nieodwracalnego niedociśnienia tętniczego kończącego się zgonem. Przerwa pomiędzy przyjęciem obu leków powinna wynosić 24 godziny. Niepożądane skutki może przynieść także nadmierna aktywność fizyczna lub gorąca kąpiel po zastosowaniu nitrogliceryny.
   Nitrogliceryna po podaniu doustnym dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, jednak w kwaśnym środowisku żołądka ulega częściowo rozkładowi, a szybki metabolizm w czasie przejścia przez wątrobę sprawia, że do układu krążenia trafia zaledwie 1 proc. przyjętej dawki. Z tego powodu od ponad 100 lat w napadach dławicy piersiowej podaje się nitroglicerynę podjęzykowo. Działa ona szybko i krótko, przerywa napad po 1-3 minutach. Niewielka grubość błony śluzowej pod językiem sprzyja szybkiemu wchłanianiu leku do układu krążenia z pominięciem krążenia wątrobowego, co zwiększa skuteczność jej działania.
   Należy pamiętać, że tabletki podjęzykowej nie należy żuć, kruszyć ani połykać, a stosowanie jej bezpośrednio przed snem może spowodować zachłyśnięcie. Po zastosowaniu tabletki podjęzykowej należy przez około 15-20 minut powstrzymać się od jedzenia i picia.

Nowoczesne formy

   Nowocześniejszą i korzystniejszą formą podania nitrogliceryny jest podanie w postaci tabletki dopoliczkowej. Tabletkę przykleja się do błony śluzowej na wewnętrznej stronie policzka. Ta postać leku cechuje się wszystkimi zaletami podania podjęzykowego, a ponadto pozwala na przedłużenie czasu działania leku do około 5 godzin. Tabletek dopoliczkowych nie należy aplikować pod język.
   Kolejną postacią leku zawierającą nitroglicerynę, z którą możemy się zetknąć, są aerozole podjęzykowe (np. Polnitrin, Nitrolingual - Pumpspray). Zastosowanie aerozolu pozwala uzyskać działanie leku już po ok. 30 sekundach, które utrzymuje się przez około 2 godziny. Zastosowanie aerozolu wyklucza niebezpieczeństwo zachłyśnięcia związane ze stosowaniem tabletek podjęzykowych na noc.

Działają przez wiele godzin

   Oprócz podania doustnego nitrogliceryna może być podawana przez skórę w postaci maści lub plastrów, tzw. transdermalnych systemów terapeutycznych (TTS). Substancja lecznicza podana w ten sposób wykazuje działanie miejscowe i ogólne, które rozpoczyna się po około 3 minutach i utrzymuje się przez 3-6 godzin w przypadku maści i do 12 godzin w przypadku plastra. Stosując maść należy ją nanosić na suchą, nieowłosioną skórę klatki piersiowej karku lub kończyn, nie wcierać ani wmasowywać.
   W aptekach mamy szeroki wybór systemów transdermalnych. Preparaty te przykleja się na czystą nie owłosioną i nie podrażnioną skórę. W przypadku jakichkolwiek objawów podrażniania po stosowaniu plastra, kurację należy przerwać i skonsultować się z lekarzem. Systemy transdermalne zawierają ściśle określoną dawkę nitrogliceryny przeznaczoną na 12-godzinny okres działania. Dzielenie ich na części może prowadzić do uszkodzenia membrany kontrolującej szybkość wchłaniania nitrogliceryny i spowodować szybkie dostarczenie do układu krążenia zbyt dużej dawki leku.
   Osobną sprawą jest tolerancja azotanowa pojawiająca się po około 12 godzinach od rozpoczęcia stosowania plastra - po tym czasie enzymy powodujące rozkład nitrogliceryny muszą odzyskać swoją aktywność. Plaster należy odkleić, następny można stosować ponownie po około 12 godzinach.
   Jak wynika z przytoczonych przykładów, pomimo swego wieku nitrogliceryna pozostaje ciągle cenną substancją leczniczą. Poza tym, gdyby w 1867 roku Alfred Nobel nie wykorzystał nitrogliceryny do produkcji dynamitu, nie przeznaczyłby swojego majątku na ustanowienie pokojowej nagrody. Tym samym nie mogliby jej otrzymać w 1998 panowie Furchgott, Ignarro i Murad za wyjaśnienie roli tlenku azotu jako cząstki sygnałowej w układzie krążenia, a więc za wyjaśnienie mechanizmu działania nitrogliceryny.
Twój zaprzyjaźniony Aptekarz